Forum sur Les medicaments du SNA

C'est l'exemple de prazosine ,un alpha1 -bloquants indiqué dans le traitement des hypertensions artérielles ,le prazosine va se fixer sur les recepteurs alpha1 (son activation conduit à la vasoconstriction )de manière selective (spécifique pour alpha1)en diminuant la constriction des vaisseaux ,la sélectivité pour ces recepteurs va minimiser les effets indésirables et booster son effet puisque il agit seulement sur alpha1.

Un antagoniste compétitif se lie au même récepteur qu'un agoniste, l'empêchant d'agir, tout comme une fausse clé. L'augmentation de la concentration d'un des deux antagonistes va déplacer l'équilibre d'action vers ce dernier, le permettant d'agir plus qu'au deuxième. Par exemple, les médicaments antihistaminiques qui sont des antagonistes de l'histamine empêchent les réactions allergiques en se fixant sur les récepteurs H1.
La sélectivité d'un médicament a pour but d'optimiser son effet thérapeutique et minimiser ses effets secondaires. Revenant à l'exemple précédent, Les anciennes générations d'antihistaminiques (Ex : Diphenhydramine) se lient à plusieurs types de récepteurs, notamment ceux responsables de la somnolence et du ralentissement des réflexes. Les antihistaminiques plus récents (Ex : Loratadine) sont plus spécifiques disant " plus sélectifs" pour les récepteurs histaminiques, réduisant donc les effets secondaires indésirables.

Un antagoniste compétitif est une molécule qui se lie à un récepteur et empêche un autre composé (agoniste) de se lier et d’activer ce récepteur, il agit de manière "compétitive" car il lutte avec l'agoniste pour occuper le même site de liaison. Toutefois, contrairement à l'agoniste, il n'active pas le récepteur comme un exemple le propranolol se lie à le récepteur et bloque l'adrénaline de l'activer cela permet de réduire la fréquence cardiaque et de traiter l'hypertension.
Et pour la sélectivité d’un médicament détermine son efficacité dans le traitement ciblé tout en minimisant les effets secondaires liés à des récepteurs non souhaités.

Un antagoniste compétitif est une molécule qui se lie à un récepteur, mais sans déclencher la réponse physiologique habituelle. Au lieu de cela, il bloque l'effet d'un agoniste (qui est la molécule normalement responsable de l'activation du récepteur) en occupant le même site de liaison sur le récepteur. Ce blocage est compétitif, car l'antagoniste et l'agoniste « se disputent » l'accès au récepteur. L'agoniste peut toujours produire son effet si sa concentration est suffisante pour surpasser l'antagoniste.

Exemple : Le propranolol comme antagoniste compétitif