Chapitre I : Médicaments anti-inflammatoires

Cyclooxygénase

L'enzyme COX[1] ou PGHS[2] catalyse la formation des prostaglandines et des thromboxanes à partir de l'acide arachidonique, acide gras poly-insaturé (acide eicosa-5,8,11,14-tétraènoïque), libéré à partir des phospholipides membrannaires par l'enzyme PLA2[3].

Les prostaglandines sont des médiateurs d'inflammation. Ils appartiennent à la famille des eicosanoïdes qui sont des médiateurs lipidiques caractérisés par une structure hydrocarbonée à 20 atomes de carbone. Ils regroupent deux familles principales : les prostanoïdes, formés à partir de la voie de la cyclooxygénase et les leucotriènes, issus de la voie de la 5-lipoxygénase.

Il existe deux isoforme de l'enzyme COX[1] :

  • COX[1]-1 : Isoforme constitutive, présente dans la plupart des tissus de l'organisme et impliquée dans la régulation de certains processus physiologiques (Fonction protectrice endothéliale, rénale, gastrique..).

  • COX[1]-2 : Isoforme principalement induite pendant l'inflammation. Toutefois, elle peut être aussi exprimée constitutivement dans certains tel que dans le rein et le cerveau.

Rôle de la cyclooxygénase

Remarque

La COX[1]-3 du système nerveux central ne représente pas une troisième isoforme. C'est une variante de la COX[1]-1 et le blocage de cette enzyme participerait aux effets antipyrétiques des AINS[4].

  1. COX : Cyclooxygénase

  2. PGHS : Prostaglandine H synthase

  3. PLA2 : Phospholipase A2

  4. AINS : Anti-inflammatoires non stéroïdiens

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