Chapitre I : Médicaments anti-inflammatoires

Récepteurs des glucocorticoïdes

Les glucocorticoïdes agissent par le biais d'un récepteur spécifique appartenant à la superfamille des récepteurs des stéroïdes. Ce récepteur est ubiquitaire et intracellulaire, avec une densité variable selon le type cellulaire. C'est un facteur de transcription codé par le gène NR3C1, présent sous forme inactive dans le cytosol cellulaire, lié à un complexe protéique dont la HSP90[1] et l'immunophiline. Lors de sa liaison avec son ligand, le GR[2] subit un changement conformationnel résultant en sa dissociation partielle du complexe chaperon et sa translocation nucléaire. Dans le noyau, le GR[2] interagit avec l'ADN ainsi qu'avec d'autres protéines pour exercer ses effets génomiques. Outre ces effets génomiques, le GC peut également exercer des effets non génomiques rapides indépendamment de la transcription génique et de la synthèse des protéines.

  1. HSP90 : Protéine du choc thermique

  2. GR : Récepteur des glucocorticoïdes

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